药师考点 | 药学专业知识一高频考点总结

奥旭教育医考 2018-12-05 14:43:47

为了帮助大家复习备考,小编整理执业药师专业知识一的考点总结,希望对广大执业药师考生有帮助,祝大家取得自己满意的成绩!

1.分散片:

(1)崩解时限3分钟;

(2)质量要求分散均匀性;

(3)处方分析:阿奇霉素分散片


[处方]

阿奇霉素250g 羧甲基淀粉钠50g

乳糖100g 微晶纤维素100g

甜蜜素5g

2%HPMC水溶液适量

滑石粉25g 硬脂酸镁2.5g


[分析]

处方中,阿奇霉素为主药,羧甲基淀粉钠为崩解剂(内外加法),乳糖和微品纤维素为填充剂,甜蜜素为矫味剂,2%HPMC水溶液为黏合剂,滑石粉和硬脂酸镁为润滑剂。该分散片遇水迅速崩解,均匀分散为混悬状,适合大剂量难溶性药物的剂型设计。


2.口崩片:

(1)特点

1.吸收快,生物利用度高;

2.服用方便,患者顺应性高;

3.胃肠道反应小,副作用低;

4.避免了肝脏的首过效应


(2)处方分析:辛伐他汀口腔崩解片


[处方]

辛伐他汀10g 微晶纤维素64g

直接压片用乳糖59.4g

甘露醇8g 交联聚维酮12.8g

阿司帕坦1.6g 橘子香精0.8g

2,6—二叔丁基对甲酚(BHT)0.032g

硬脂酸镁1g 微粉硅胶2.4g


[分析]

辛伐他汀为主药,直接压片用乳糖、甘露醇为填充剂,甘露醇兼有矫味作用,交联聚维酮为崩解剂,阿司帕坦为甜味剂,橘子香精为芳香剂,硬脂酸镁为润滑剂,微粉硅胶为助流剂,BHT为抗氧剂。


3.固体分散技术:

(1)定义:药物在载体材料中以分子、胶态、微品或无定形状态分散


(2)分类:a.低共熔混合物(以微晶状态分散于载体中);b.固态溶液(分子状态分散,为均相体系);c.共沉淀物(药物以无定形状态分散)


(3)特点:a.利用包蔽作用,可延缓药物的水解和氧化,掩盖药物的不良气味和刺激性,使液态药物固体化;b.难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中,提高药物的生物利用度;c.当采用难溶性载体制备固体分散体时,可以达到缓释作用;d.久贮会发生老化现象。


4.包合技术:

特点

a.可增加药物溶解度和生物利用度。

b.掩盖药物的不良气味,降低药物的刺激性。

c.减少挥发性成分的挥发损失,并使液体药物粉末化。

d.对易受热、湿、光照等影响的药物,可增加稳定性。


5.滴丸剂:

(1)机理:利用基质与冷凝液不互溶、不相互作用原理。

(2)水溶性基质:常用的有聚乙二醇类 (聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等),硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等。

(3)脂溶性基质:常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。

(4)注意事项:清开灵滴丸,风寒感冒者不适用,高血压、心脏病患者慎服;穿心莲内酯滴丸,脾胃虚寒大便溏者慎用;麝香通心滴丸,含有毒性药材蟾酥,须按说明书规定剂量服用。


6.吸入制剂:

(1)以蒸气或气溶胶形式给药至肺部发挥局部或全身作用的液体或固体制剂。

(2)特点:吸入制剂的优点是吸收速度很快,几乎与静脉注射相当;未能熟练掌握使用方法,增加了不良反应发生率。


缓释、控释放制剂

1.定义:缓释制剂(非恒速释放药物);控释制剂(恒速释放药物)。


2.特点:

(1)优点

a.减少给药次数,方便使用;

b.适用于需要长期用药的慢性病患者;

c.减少峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用;

d.减少用药的总剂量


(2)缺点

a.灵活性降低;

b.产品成本较高;

c.易产生体内药物的蓄积


3.缓释、 控释制剂的释药原理:


(1)溶出原理:制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。


(2)扩散原理:增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。


(3)溶蚀与溶出,扩散结合原理

(4)渗透压驱动原理

(5)离子交换作用


缓释、控释制剂的常用辅料和剂型特点


1.常用辅料:(在记忆剂型的辅料的时候,不要把书上所有的辅料都要记一遍,只要记忆这类辅料在考试中常考的几个就可以,这要既能抓住重点,而且复习效率也会提高)


(1)骨架型缓释材料:

a.亲水性凝胶骨架材料(羟丙甲纤维素(HPMC)、海藻酸盐);

b.不溶性骨架材料(乙基纤维素 (EC));

c.生物溶蚀性骨架材料(单硬脂酸甘油酯、蜂蜡)


(2)包衣膜型缓释材料:

a.不溶性高分子材料(乙基纤维素 (EC));

b.肠溶性高分子材料(醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂L和S型、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP))


(3)增稠剂:聚乙烯醇(PVA)


2.渗透泵型控释片的剂型特点:

 (1)渗透泵片是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。

 (2)常用的半透膜材料有纤维素类。

 (3)渗透压活性物质起调节药室内渗透压的作用。

 (4)推动剂常用聚羟甲基丙烯酸烷基酯。

 (5)单室渗透泵适合于大对数水溶性药物。


3.处方举例:硝苯地平渗透泵片


[处方]

药物层:

硝苯地平100g 氯化钾10g 聚环氧乙烷355g

HPMC 25g 硬脂酸镁10g


助推层:聚环氧乙烷170g 氯化钠72.5g 硬脂酸镁适量

包衣液:醋酸纤维素95g PEG4000 5g 三氯甲烷1960ml 甲醇820ml


[分析]

处方中硝苯地平为主药,氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质,聚环氧乙烷为助推剂,HPMC为黏合剂,硬脂酸镁为润滑剂,醋酸纤维素为包衣材料,PEG为致孔剂,三氯甲烷和甲醇为溶剂。


经皮给药制剂

1.经皮给药制剂又称为透皮给药系统,简称TDDS。


2.优点:

(1)避免了肝脏的首过效应。

(2)延长药物的作用时间。

(3)维持恒定的血药浓度。

(4)使用方便,可随时中断给药


3.基本结构:

(1)背衬层(铝塑合膜);

(2)药物贮库层(聚乙烯醇或聚醋酸乙烯酯);

(3)控释膜(是经皮给药制剂的关键部分);

(4)胶黏膜(天然树胶、合成树脂);

(5)保护膜。


4.处方材料:

(1)骨架材料(聚乙烯醇);

(2)控释膜材料(乙烯—醋酸乙烯共聚物);

(3)压敏胶(聚异丁烯类);

(4)背衬材料(铝箔);

(5)防黏材料(聚乙烯);

(6)药库材料(卡波姆)。

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